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EZH2 degrader

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC <em>EZH2</em> <em>Degrader</em>-1
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC <em>EZH2</em> <em>Degrader</em>-2
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-162250
    MS8847

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
    MS8847
  • HY-156292
    IHMT-EZH2-426

    		Histone Methyltransferase Cancer
    IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
    IHMT-EZH2-426
  • HY-148333
    MS177

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-148334
    MS8815

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-133129
    MS1943
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
    MS1943
  • HY-147090
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂，可以用于淋巴瘤的研究。
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH
  • HY-157844
    NUCC-0226272

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    NUCC-0226272 是一种有效的靶向降解 EZH2 的 PROTAC。NUCC-0226272 具有抗增殖作用。NUCC-0226272 具有用于癌症研究的潜力。
    NUCC-0226272
  • HY-W014099
    Boc-NH-C4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。Boc-NH-C4-acid 可用于化合物 PROTAC1 的合成，并且可以降解 PRC2 中的 EED，EZH2，和 SUZ12。
    Boc-NH-C4-acid
  • HY-119198
    NSC745885

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂，对多种癌细胞株有选择性毒性，但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
    NSC745885

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